Etsi

Lääkkeiden imeytymiseen vaikuttaa moni asia


Finnilco-lehti 2/2019


TEKSTI ERIIKA SAVONTAUS, ESSI HIETANEN KUVA SHUTTERSTOCK


Lääkkeiden imeytyminen voi aiheuttaa avanneleikatulle päänvaivaa. Olemme kuulleet kokemuksia, että kipulääkkeet eivät tunnu imeytyvän, antibioottikuurit eivät ole auttaneet ja myös ehkäisypillereiden teho avanteen kanssa on herättänyt kysymyksiä. Haastattelimme kliinisen farmakologian lääkäri, Turun yliopiston farmakologian ja kliinisen farmakologian professori

Eriika Savontausta ja selvitimme asiaa.


Lääkevalmisteet sisältävät itse vaikuttavan lääkeaineen lisäksi apuaineita, joiden avulla lääkkeeseen saadaan sopiva koostumus ja parannetaan niiden säilyvyyttä. Suun kautta otetut lääkkeet imeytyvät lähinnä ohutsuolessa, jossa on hyvin laaja imeytymispinta-ala ja hyvä verenkierto. Ohutsuolen osapoisto vähentää imeytymispinta-alaa, ja voi siten vähentää lääkeaineiden imeytymistä.


– Asia ei kuitenkaan ole täysin suoraviivainen, vaan suolen seinämässä tapahtuva lääkeaineiden metabolia saattaa myös muuttua ja johtaa lääkkeen lisääntyneeseen imeytymiseen, Savontaus sanoo.


Jotta lääkeaine voi imeytyä, sen täytyy vapautua valmisteesta, tabletista tai kapselista. Tavallisesti lääkkeet hajoavat ja liukenevat mahassa, ja vapautunut lääkeaine

kulkeutuu ohutsuoleen, josta se imeytyy.


– Jos mahan tyhjeneminen on nopeutunut, saattaa lääke jäädä hajoamatta ja lääkeaine liukenematta. Jos avannepussista löytyy kokonainen tabletti, on epätodennäköistä, että siitä juurikaan olisi imeytynyt lääkeainetta. Tällöin uuden lääkkeen ottaminen voi olla

tarpeen, Savontaus kertoo.


Lääkkeen pintakäsittely pidentää imeytymisaikaa


Mahan tyhjenemisen nopeutuminen saattaa vaikuttaa lääkeaineen imeytymiseen myös nopeuttaen sen imeytymistä. Esimerkiksi alkoholi imeytyy nopeasti pääosin ohutsuolen alkuosasta. Mahan tyhjenemisen nopeudella on vaikutusta tähän, esimerkiksi ruokailu ja tupakointi hidastavat alkoholin imeytymistä hidastamalla mahan tyhjenemistä.


– Näin ollen mahan tyhjenemisen nopeutuminen voi nopeuttaa alkoholin imeytymistä. Mahan ja suolen tyhjenemiseen voidaan vaikuttaa myös lääkkeillä – tietyillä

ripulilääkkeillä voidaan hidastaa ja pahoinvointilääkkeillä nopeuttaa mahan ja suolen tyhjenemistä. Tämä voi johtaa muiden lääkkeiden imeytymisen muutoksiin,

Savontaus muistuttaa.


Osa lääkkeistä on niin sanottuja säätölääkkeitä eli valmistemuodolla pyritään pidentämään lääkkeen liukenemista ja imeytymistä, jolloin sen vaikutusaika on pidempi. Säätölääkkeitä ovat muun muassa depottabletit, enterotabletit ja säädellysti vapauttavat (extended release) -valmisteet. Nämä valmisteet on muokattu niin, että ne liukenevat vasta suolessa. Tämä voidaan tehdä muun muassa lääkkeen pintakäsittelyllä, jolloin lääke ei liukene mahan happamassa pH:ssa.


– Näiden lääkkeiden käyttö ohutsuolen osapoiston jälkeen ei yleensä ole järkevää, koska lääkkeen liukeneminen ja imeytyminen on vaikeasti ennakoitavissa, Savontaus huomauttaa.

 

MUISTA NÄMÄ:

  • Jos mahan tyhjentyminen on nopeutunut, lääke saattaa jäädä liukenematta.

  • Jos avannepussista löytyy kokonainen tabletti, lääkeaine ei ole todennäköisesti imeytynyt.

  • Lääkkeen imeytymistä voi nopeuttaa käyttämällä nopeasti liukenevia valmistemuotoja, esim. suun kautta otettavaa liuosta, pureskelutabletteja tai jauheita.

  • Oksentelu tai ripuli voi heikentää ehkäisyvalmisteiden tehoa. Laastari tai -hormonikierukka voi olla ehkäisypilleriä parempi vaihtoehto, jos ohutsuolta on poistettu tai sairastaa suolistosairautta.

  • Kysy asiantuntijoilta rohkeasti apua! Lääkäri osaa ottaa huomioon lääkkeen imeytymisen arvioinnin ja apteekissa voidaan neuvoa itsehoitolääkkeiden osalta

 

Lääkemuodolla vaikutusta imeytymiseen


Lääkkeiden heikosta liukenemisesta johtuvaa lääkkeen huonoa tehoa voi kiertää käyttämällä nopeasti liukenevia valmistemuotoja, kuten suun kautta otettavia liuoksia,

pureskelutabletteja tai jauheita. Joitakin tabletteja voi myös murskata, jolloin hajoaminen nopeutuu. Joistakin lääkkeistä on myös valmistemuotoja, joissa imeytyminen tapahtuu muualta kuin suolen limakalvolta. Tällaisia ovat muun muassa ihon läpi imeytyvät geelit ja laastarit, suun limakalvolta imeytyvät lääkeaineet, ihon alle injektiolla vietävät lääkkeet sekä hormonikierukat.


Lääkkeiden imeytymisessä on yksilöllistä vaihtelua, ja joillakin lääkkeillä se voi olla hyvinkin suurta. Ohutsuolen osapoiston vaikutuksetkin voivat olla yksilöllisiä. Jäljelle jäävän ohutsuolen pituus voi vaikuttaa lääkkeiden imeytymiseen. Toiseksi osapoistoon johtanut suolistosairaus

voi vaikuttaa imeytymiseen.


– Muun muassa keliakia ja Crohnin tauti voivat muuttaa ohutsuolen rakennetta ja toimintaa vaikuttaen lääkkeiden imeytymiseen tai metaboliaan suolessa. Kannattaa myös huomioida, että samaa lääkeainetta sisältävät valmisteet voivat käyttäytyä eri tavoin, professori ja kliinisen farmakologian lääkäri Eriika Savontaus kertoo.


Ehkäisyvalmisteiden teho voi heikentyä


Suun kautta otettavien hormonaalisten ehkäisyvalmisteiden teho raskauden ehkäisyssä ja endometrioosin hoidossa saattaa heikentyä ohutsuolen osapoiston tai itse suoliston sairauden vuoksi. Useilla ehkäisyvalmisteissa käytetyillä lääkeaineilla, mutta ei kaikilla, on huomattavaa ensikierron metaboliaa, joka vähentää sen hyötyosuutta eli vaikuttavan aineen verenkiertoon

päässeen määrän suhdetta nautitun lääkeaineen määrään. Niillä on myös niin kutsuttu enterohepaattinen kierto, jolloin maksasta suoleen erittynyt lääke imeytyy uudelleen suolesta.


– Tässä on suurta yksilöllistä vaihtelua ja suolistosairaus voi siihen osaltaan vaikuttaa. Lääkärin kanssa kannattaa myös miettiä, olisiko joku muu valmiste kuten laastari tai hormonikierukka hyvä vaihtoehto, kun ohutsuolta on poistettu tai sairastaa ohutsuolen limakalvoon vaikuttavaa sairautta, Savontaus valottaa.


Kysy neuvoa apteekista tai lääkäriltä


Lääkkeiden valmistemuodot kuuluvat erityisesti farmasian alan osaamiseen ja apteekissa kannattaa kysyä neuvoa itsehoitovalmisteita ostettaessa. Apteekissa osataan esimerkiksi neuvoa voiko lääkkeen murskata ennen nauttimista.


– Joidenkin lääkkeiden kohdalla murskaaminen on kiellettyä, koska lääkkeen vapautuminen ennen mahaan kulkeutumista voi olla haitallista, tai lääkkeen on tarkoitus liueta vasta suolessa esimerkiksi mahan happamuuden vuoksi, Savontaus sanoo.


Lääkärien osaamiseen kuuluu lääkkeen hyödyn arviointi. Jos lääkkeellä ei saada aikaan toivottua vaikutusta, kannattaa huomioida myös mahdollinen ongelma lääkkeen imeytymisessä. Hyötyä arvioidaan potilaan kokemien oireiden pohjalta, esimerkiksi auttaako kipulääke. Joidenkin lääkkeiden vaikutuksia voidaan mitata, kuten verenpainelääkkeen vaikutusta verenpaineeseen

tai diabeteslääkkeen vaikutusta veren sokeriarvoihin.


Lääkkeiden imeytymistä voidaan arvioida myös mittaamalla lääkeaineiden pitoisuutta veressä. Tällöin veren lääkeaineen pitoisuutta voidaan verrata viitearvoihin eli siihen, mikä on tehokas ja turvallinen pitoisuus tietyn sairauden hoidossa. Lääkkeen pitoisuuden jäädessä matalaksi voidaan annosta nostaa tai mikäli se ei auta, harkita muun valmisteen käyttöä.


– Kannattaa kuitenkin huomioida, että ammattilaisillekaan nämä asiat eivät ole itsestäänselvyyksiä, sillä tutkittua tietoa aiheesta on varsin vähän. Yksittäisten lääkkeiden ominaisuudet eroavat toisistaan ja tilanteen miettiminen juuri tietyn lääkkeen ja tietyn potilaan

osalta vaatii aikaa, ja voi vaatia myös muiden asiantuntijoiden konsultointia,

Savontaus huomauttaa.

 

METABOLIA

  • tarkoittaa lääkeaineen aineenvaihduntaa eli muuttumista joko epäaktiiviseksi tai vaikuttavaksi aineeksi

  • metabolia määrää suurelta osin sen, millainen on lääkeaineen käyttäytyminen elimistössä ja sen seurauksena lääkeaineen vaikutuksen vahvuuden ja keston

  • metaboliaan vaikuttaa suuri määrä sekä perinnöllisiä että ympäristötekijöitä

  • ensikierron metabolia tarkoittaa lääkeaineen tai päihteen hyötyosuuden alenemaa ennen aineen kulkeutumista verenkiertoon

Lähde: Duodecim, Wikipedia